Compostos são considerados promissores por conseguirem bloquear a atuação da enzima-chave e impedir a replicação do novo coronavírus, afirmam pesquisadores
Especialistas acreditam que, apesar dos resultados obtidos em laboratório serem promissores, ainda são necessários
ensaios clínicos (Foto: Universidade de Minnesota)
Após um ano de pandemia, cientistas do mundo inteiro continuam concentrando esforços para desenvolver vacinas e medicamentos que possam auxiliar no controle da Covid-19. Na Alemanha, pesquisadores das universidades de Bonn e de Würzburgo descobriram duas famílias de substâncias que impedem a replicação do novo coronavírus.
O estudo, publicado nesta quarta-feira (3) no jornal Angewandte Chemie, foi baseado em experimentos de laboratório e avaliou a capacidade dos compostos de conter a atuação da Mpro, protease principal do Sars-CoV-2 — também classificada como a enzima-chave do vírus.
“Se a enzima é bloqueada, a replicação viral nas células do corpo param”, afirma, em nota, Christa E. Müller, do Instituto Farmacêutico da Universidade de Bonn. Isso porque a primeira etapa da replicação consiste na tradução do genoma do vírus de RNA para uma grande fita de proteína. Em seguida, a protease principal corta essa cadeia de proteína em pedaços pequenos que vão compor novas partículas de vírus.
Por isso, a enzima-chave é considerada um ponto de partida promissor para a pesquisa de uma droga que seja eficiente contra o novo coronavírus. Com base na estrutura e no mecanismo através do qual a protease funciona, os farmacêuticos desenvolveram uma variedade de potenciais inibidores. “Um inibidor adequado deve se vincular de forma suficientemente forte à protease principal para conseguir bloqueá-la”, explica o pesquisador Michael Gütschow.
Representação da protease do coronavírus com os novos inibidores. Os domínios da proteína estão representados em diferentes cores, e o inibidor em rosa. (Foto: V. Namasivayam/Pharmazeutisches Institut/Uni Bonn)
Os testes foram realizados por meio da triagem de alto desempenho (HTS, na sigla em inglês) e de um sistema de fluorescência. De acordo com Gütschow, a maioria dos compostos experimentados não foram bem-sucedidos e a fluorescência permaneceu visível. Em alguns casos, porém, ela foi suprimida, indicando que uma parcela das substâncias pode inibir a enzima.
Os cientistas identificaram duas classes de drogas que parecem promissoras: as azanitrilas e os ésteres de piridila. A partir delas, compostos customizados foram sintetizados para que permanecessem grudados à protease como goma de mascar, bloqueando a replicação viral. “Alguns também conseguem inibir a enzima humana que ajuda o vírus a entrar nas células do corpo”, observa Christa Müller.
"Esses compostos são promissores para o desenvolvimento de drogas”, afirma a pesquisadora. Apesar das boas notícias, Gütschow ressalta que ainda são necessários extensos ensaios clínicos para avaliar se as substâncias também são capazes de inibir a replicação do Sars-CoV-2 em humanos.
FONTE: https://revistagalileu.globo.com/Ciencia/noticia/2021/03/cientistas-da-alemanha-identificam-substancias-inibidoras-do-sars-cov-2.html
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