É um fármaco usado na prevenção e tratamento de malária sensível à cloroquina. Entre outras aplicações, pode ser usada no tratamento de artrite reumatoide, lúpus eritematoso, porfiria cutânea tarda, febre Q e doenças fotossensíveis. É administrada por via oral. Está também a ser usada como tratamento experimental da COVID-19.
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| Estrutura molecular da Hidroxicloroquina |
Pode apresentar reações adversas em diversos locais tais como trato gastrointestinal, sistema hematológico, neurológico, neuromuscular, dermatológico e cardiológico, além de toxicidade retiniana. Os efeitos secundários mais comuns são vómitos, cefaleia, alterações na visão e fraqueza muscular. Entre possíveis efeitos secundários mais graves estão reações alérgicas[1] e, com uso prolongado, retinopatia. Embora não seja isenta de riscos, continua a ser usada como tratamento de doença reumática durante a gravidez. A hidroxicloroquina é um antimalárico pertencente à classe das 4-aminoquinolinas.
A cloroquina foi sintetizada em 1946, por Surrey e Hammer, e aprovada para uso médico nos Estados Unidos em 1955, a hidroxicloroquina tem a sua primeira publicação de síntese em 1950, (JACS n° 72(4), pág 1814) .Faz parte da Lista de Medicamentos Essenciais da Organização Mundial de Saúde, uma lista dos medicamentos mais eficazes, seguros e fundamentais num sistema de saúde.
Indicações
A hidroxicloroquina é usada no tratamento de malária, lúpus eritematoso sistémico, doenças reumáticas como a artrite reumatoide, porfiria cutânea tarda e febre Q. É amplamente usada no tratamento de artrite pós-doença de Lyme. Também é amplamente usada no tratamento de síndrome de Sjögren primária, embora não tenha demonstrado ser eficaz.
Contraindicações
O rótulo indica que a hidroxicloroquina não deve ser prescrita a pessoas com hipersensibilidade aos compostos das 4-aminoquinolinas. entre diversas contra-indicações.[
Efeitos adversos
Os efeitos adversos mais comuns são náuseas ligeiras e ocasionalmente cólicas abdominais com diarreia ligeira. Os efeitos adversos mais graves afetam o olho, incluindo retinopatia associada à dose mesmo após a toma ser suspensa.
No tratamento de curta duração da malária aguda, os efeitos adversos incluem cólicas abdominais, diarreia, problemas cardíacos, diminuição do apetite, dores de cabeça, náuseas e vómitos.No tratamento de longa duração do lúpus ou da artrite reumatoide, os efeitos adversos incluem sintomas agudos, acrescidos de alterações na pigmentação dos olhos, acne, anemia, descoloração do cabelo, bolhas na boca e nos olhos, problemas no sangue, convulsões, problemas de visão, diminuição dos reflexos, perturbações emocionais, coloração excessiva da pele, perda de audição, urticária, prurido, problemas no fígado ou insuficiência hepática, perda de cabelo, pele escamada, eritema, vertigem, perda de peso e ocasionalmente incontinência urinária. A hidroxicloroquina pode ainda agravar os casos de psoríase e porfiria.
As crianças podem ser particularmente suseptíveis a desenvolver efeitos adversos da hidroxicloroquina.
Retinopatia
A retinopatia grave e irreversível é um dos efeitos adversos mais graves da administração a longo prazo de hidroxicloroquina. As pessoas que tomem 400 mg ou menos por dia geralmente apresentam um risco negligenciável de toxicidade macular. O risco começa a ser superior quando a pessoa toma o medicamento durante cinco ou mais anos e apresenta uma dose acumulada de mais de 1000 gramas. A toxicidade macular está ralacionada com a dose acumulada total, e não com a dose diária, pelo que em casos de risco está recomendado o rastreio ocular, mesmo na ausência de sintomas na visão.
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| Estrutura 3D da Hidroxicloroquina |
Covid-19
Em 13 de fevereiro de 2020, uma força-tarefa sul-coreana recomendava a hidroxicloroquina e cloroquina no tratamento experimental de COVID-19. Estudos posteriores realizados em culturas celulares in vitro demonstraram que a hidroxicloroquina era mais potente que a cloroquina contra o coronavírus da síndrome respiratória aguda grave 2. Em 17 de março de 2020, a Comissão Técnica Científica da Agenzia italiana del farmaco mostrou-se favorável à inclusão da cloroquina e da hidroxicloroquina no tratamento de COVID-19.
Um ensaio aleatorizado controlado por investigadores chineses demonstrou não haver efeito positivo da hidroxicloroquina em doses diárias de 400 mg.Um estudo posterior, realizado em Marselha, França, concluiu que uma dose diária de 600 mg poderia diminuir a carga viral, inibir a entrada do vírus na célula e bloquear o transporte do vírus entre as organelas da célula. No entanto, a metodologia deste estudo foi posteriormente criticada, uma vez que os participantes não foram aleatorizados e foram excluídos dos resultados três dos participantes do grupo de tratamento que foram transferidos para uma unidade de cuidados intensivos e um que morreu.
Apesar de alguns estudos sugerirem que pode haver benefícios no uso contra o vírus, outros indicam benefícios pequenos ou nenhum. As pesquisas ainda estão em um nível muito inicial para permitir qualquer conclusão. Um artigo de Elisabeth Mahase no prestigiado periódico científico The BMJ afirmou que até março de 2020 não havia nenhum consenso e nenhuma evidência comprovada de que o medicamento tem realmente efeito positivo ou que seu uso é seguro para este caso, podendo mesmo produzir efeitos danosos para o paciente. Ela observou ainda que o medicamento tem sido propagandeado por influentes autoridades, como o presidente dos Estados Unidos Donald Trump, de maneira irresponsável e sem qualquer base científica. Também tem circulado a notícia de que a agência reguladora nacional dos Estados Unidos, a FDA, aprovou o medicamento, mas isso é uma notícia falsa. O que a FDA de fato fez foi uma recomendação de "uso emergencial" sob condições controladas em somente alguns tipos de pacientes, e quando não houvesse possibilidade de testes clínicos. Uma outra meta-análise publicada em 15 de maio de 2020 pela American Society of Health-System Pharmacists concluiu que os dados sobre sua eficiência e segurança ainda são insuficientes para recomendar seu uso.
No Brasil a ANVISA emitiu uma nota oficial dizendo que "apesar de promissores, não existem estudos conclusivos que comprovam o uso desses medicamentos [hidroxicloroquina e cloroquina] para o tratamento da Covid-19. Portanto, não há recomendação da ANVISA, no momento, para a sua utilização em pacientes infectados ou mesmo como forma de prevenção à contaminação pelo novo coronavírus; e a automedicação pode representar um grave risco à sua saúde". Em 5 de junho de 2020 Peter Horby, Professor de Doenças Infecciosas Emergentes e Saúde Global no Departamento de Medicina de Nuffield, Universidade de Oxford, e Investigador Chefe do julgamento, disse: "O estudo RECOVERY mostrou que a hidroxicloroquina não é um tratamento eficaz em pacientes hospitalizados com COVID-19."
No Brasil a ANVISA emitiu uma nota oficial dizendo que "apesar de promissores, não existem estudos conclusivos que comprovam o uso desses medicamentos [hidroxicloroquina e cloroquina] para o tratamento da Covid-19. Portanto, não há recomendação da ANVISA, no momento, para a sua utilização em pacientes infectados ou mesmo como forma de prevenção à contaminação pelo novo coronavírus; e a automedicação pode representar um grave risco à sua saúde". Em 5 de junho de 2020 Peter Horby, Professor de Doenças Infecciosas Emergentes e Saúde Global no Departamento de Medicina de Nuffield, Universidade de Oxford, e Investigador Chefe do julgamento, disse: "O estudo RECOVERY mostrou que a hidroxicloroquina não é um tratamento eficaz em pacientes hospitalizados com COVID-19."
Referências
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